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FDA批准bosutinib治疗新确诊CML盘点CFDA批准的保有肿瘤靶向药物。

十一月 20th, 2018  |  617888九五至尊2

图形来源于网络

以至于2016年12月,CFDA目前批准了20种植对肿瘤的靶向药物,现总结如下。

2017年12月19日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准bosutinib(通用名,商品名:BOSULIF)治疗新确诊、慢性期(CP)、费城染色体阳性(Ph+)、慢性粒细胞白血病(CML)。

1.阿帕替尼

本次批准基于随机、开放、多为重BFORE(NCT02130557)试验结果。入组487称呼新确诊、CP、Ph+、慢性粒细胞白血病患者。随机分入bosutinib组和伊马替尼组。Bosutinib剂量为每天服用400mg,伊马替尼剂量吗每日服用400mg。

阿帕替尼(Apatinib),商品名艾坦,药物作用靶点为VEGFR-2,阿帕替尼是同种植小分子VEGFR-2乳酪氨酸激酶抑制剂,可遏制肿瘤血管生成。动物研究表明可明显抑制多种聊鼠肿瘤模型的瘤子长。中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准阿帕替尼单药治疗至少接受了2种植系统化疗后开展或再现的深胃腺癌或胃-食道结合部腺癌患者。至少接受过2种植系统化疗后进行还是再现的后期胃腺癌或胃-食道结合部腺癌患者。未获得FDA批准。原研药企为恒瑞医药(2014年)。主要对的癌种为胃癌和结直肠癌。

治疗12独月后首要成员学缓解(MMR)为,bosutinib组47.2%,伊马替尼组36.9%,P=0.0200。

2.阿昔替尼

大规模的(≥20%)不良反应有腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、腹痛等。

阿昔替尼(Axitinib),商品名英立达(Inlyta),药物作用靶点有VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3。FDA批准阿昔替尼用于既为接受了全身治疗都黄的深肾细胞癌患者。CFDA批准该用来受至少一种植既向全身治疗失败的后期肾细胞癌。阿昔替尼是平等栽激酶抑制剂,在看病剂量的血药浓度可抑止酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体以及病理性血管生成、肿瘤生长和癌症的进行有关。原研药企为Pfizer(2012年)。主要针对的癌种为肾细胞癌。

2012年,FDA第一软批准bosutinib治疗对既向治疗抵抗或不能够容忍的、慢性、加速期或急性期、费城染色体阳性、慢性粒细胞白血病(CML)。

3.贝伐珠单抗

参考文献
FDA grants accelerated approval to bosutinib for treatment of
newly-diagnosed PH+ CML [news release]. Silver Spring, MD: US Food and
Drug Administration; December 19, 2017.
https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm589856.htm.
Accessed December 20, 2017.

贝伐珠单抗(Bevacizumab),商品名安维汀(Avastin),药物作用靶点为VEGF。

FDA批准贝伐单抗的适应症为:

①执迷不悟、复发或转移性宫颈癌;

②转移性结直肠癌;

③既向治疗后开展的胶质母细胞瘤;

④不可切除、局部晚期、复发或换的非鳞状非小细胞肺癌;

⑤铂类耐药、复发的上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌;

⑥转移性肾细胞癌。

FDA批准贝伐珠单抗用于:

①作一如既往丝或二丝治疗,以静脉注射5-氟尿嘧啶的化疗为底蕴联合治转移性结直肠癌;

②看成第二线治疗,以氟尿嘧啶-伊立替康或氟嘧啶-奥沙利铂的化疗为底蕴联合诊疗既向接受过含有贝伐珠单抗的同一丝治疗方案只是疾病比如有拓展的转移性结直肠癌患者;

③看成一如既往丝治疗,与含卡铂和紫杉醇的化疗联合治不可切除的、局部晚期、复发或撤换的非鳞状非小细胞肺癌患者;

④当作同样种单药治疗既为治疗后疾病比如时有发生拓展的成才胶质母细胞瘤患者;

⑤与干扰素α联合诊疗转移性肾细胞癌;

⑥暨红杉醇-顺铂或紫杉醇-拓扑替康联合治疗持续性、复发性或转移性宫颈癌;

⑦和紫杉醇-脂质体阿霉素或紫杉醇-拓扑替康联合治疗铂类耐药的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。

CFDA批准其在神州上市,批准贝伐单抗用于:

①转移性结直肠癌;

②末、转移性或复发性非小细胞肺癌。

贝伐珠单抗是同一种血管内皮生长因子特异性血管生成抑制剂。贝伐珠单抵制不过构成VEGF并预防VEGF在内皮细胞表面和她的受体相互作用。原研药企为Roche(2004年)。主要对的癌种为免小细胞肺癌(腺癌)、非小细胞肺癌、结直肠癌、肾细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、胶质母细胞瘤和腹膜癌。

4.硼替佐米

硼替佐米(Bortezomib),万珂(Velcade),药物作用靶点为26S蛋白酶体。

FDA批准适应症:

①多发性骨髓瘤;

②效仿细胞淋巴瘤。

CFDA批准该适应症为:

①多发性骨髓瘤;

②仿照细胞淋巴瘤。

硼替佐米是一律栽蛋白酶抑制剂,可以抑制26S蛋白酶体,从而影响强细胞信号转导通路。原研药企为Janssen,
Takeda & Millennium (2003年)。主要针对的癌种为淋巴瘤和骨髓瘤。

5.西妥昔单抗

西妥昔单抗(Cetuximab),爱必妥(Erbitux),药物作用靶点为EGFR。

FDA批准适应症为:

①KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌;

②头颈部鳞状细胞癌。

FDA批准西妥昔单抗用于:

①与放疗联合诊疗头颈部局部或区域晚期鳞状细胞癌;

②及为5-氟尿嘧啶和铂类为根基的治并治头颈部局部复发性或转移性鳞状细胞癌;

③治病以铂类为底蕴之医疗后更进行的头颈部复发性或转移性鳞状细胞癌;

④同FOLFIRI方案的同线治疗并治K-Ras野生型、表达EGFR的转移性结直肠癌;

⑤暨伊利替康联合诊疗K-Ras野生型、表达EGFR的、且伊立替康为底蕴的化疗难治的转移性结直肠癌;

⑥作为单药治疗K-Ras野生型、表达EGFR的、且对以奥沙利铂和伊立替康为根基的化疗无效或针对伊立替康不能够容忍的转移性结直肠癌患者。

CFDA批准其适应症为KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。

西妥昔单抗是表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂,在正常细胞和肿瘤细胞被她可是与表皮生长因子受体特异性结合,竞争性抑制表皮生长因子(EGF)和任何配体的结,如转账生长因子-α。原研药企为Imclone&
Merck (2004年)。主要针对的癌种为结直肠癌和颈肿瘤。

6.西达到本胺

西达本胺(Chidamide),爱谱沙(Epidaza),药物作用靶点为HDAC。未获FDA批准。西达本胺是同种苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone
Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要对第I类HDAC中之1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。CFDA批准西达本胺用于治病既往至少接受了同样坏全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。原研药企为微芯生物(2014),主要对的癌种为淋巴瘤。

7.达沙替尼

达沙替尼(Dasatinib),施达赛(Sprycel),药物作用靶点为BCR-ABL,SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN),c-KIT,EPHA2,PDGFRβ。

FDA批准适应症为费城染色体阳性的减缓髓细胞白血病及费城染色体阳性的躁动淋巴细胞白血病。

美国FDA批准达沙替尼用来医疗:

①新确诊为费城染色体阳性(pH+)的徐粒细胞白血病(CML)的慢性期成人患者;

②费城染色体阳性(pH+)的慢性期、加速期或骨髓/淋巴急变期慢性粒细胞白血病患儿,该患者须对前接受之伊马替尼医疗耐药或非可知容忍;

③费城染色体阳性的躁动淋巴细胞白血病患者,且对前面接受之诊疗耐药或非能够容忍。

CFDA批准的适应症为人家马替尼耐药或未耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病。

达沙替尼当纳摩尔浓度,抑制以下激酶:BCR-ABL,SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN),c-KIT,EPHA2,PDGFRβ。原研药企BMS
(2006年)。主要对的癌种为白血病。

8.厄洛替尼

厄洛替尼(Erlotinib),特罗凯(Tarceva),药物作用靶点为野生型EGFR、19异显子缺失或者L858R突变的EGFR。

FDA批准的适应症为:

①EGFR基因第19异显子缺失或者第21异显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌;

②片段晚期、无法手术切开或转移性胰腺癌。

美国FDA批准厄洛替尼用于:

①作为同一线、维持、至少一潮化疗进展后的二线或者再次多线治疗方案,用于EGFR基因第19他显子缺失或者第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌;

②当做同线治疗方案,与吉西外接近联合诊疗有晚期、不可切除的转移性胰腺癌。

厄洛替尼凡是一致栽口服的选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。CFDA批准的适应症为至少一个化疗方案失败后底片段晚期或换的非小细胞肺癌。

原研药企为Roche (2004年)。主要针对的瘤子也不小细胞肺癌和胰腺癌。

9.依维莫司

依维莫司(Everolimus),飞尼妥(Afinitor),药物作用靶点为mTOR。

FDA批准的适应症为:

①胰腺来源进行期神经内分泌瘤;

②胃部肠源进展期、分化良好、无效益的不行切除、局部晚期或转移性神经内分泌瘤;

③肺来源进展期、分化良好、无效果的不行切除、局部晚期或转移性神经内分泌瘤;

④舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的末期肾细胞癌;

⑤肾错构瘤和结节性硬化症;

⑥完结节性硬化症患者的室管膜下巨额细胞性星形细胞瘤;

⑦切经后激素受体阳性、HER2阴性的底乳腺癌。

美国FDA批准依维莫司用于治疗:

①以及依西美坦联合诊疗晚期激素受体阳性、HER2阴性、绝经后女性的乳腺癌患者,该患儿要是前面受过来曲唑或阿那曲唑治疗都黄的;

②成人的胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)患,以及成长胃肠道(GI)或肺源性的进展期的分化良好、无功能性的不得切除、局部晚期或转移性神经内分泌肿瘤(NET)(不适用于有功能性的类癌);

③舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚肾细胞癌(RCC);

④不管需及时手术的成才肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC);

⑤结节性硬化症儿童或成人患者所害的,需要看但无能为力彻底治疗切除的室管膜下巨额细胞性星形细胞瘤(SEGA)。

依维莫司是mTOR(PI3K
/Akt信号通路下游的同样栽丝氨酸/苏氨酸激酶)的抑制剂;此外,还只是遏制缺氧诱导因子(如HIF-1)的表述以及降VEGF的表述。由于TSC1、TSC2凡是mTORC1信号的调节器,故依维莫司对TSC1、TSC2的丢失/灭活引起的下游信号激活中。

CFDA批准的适应症为:

①晚肾细胞癌;

②结节性硬化症患者的室管膜下巨额细胞性星形细胞瘤。

原来研药企为Novartis
(2009年)。主要针对的肿瘤也乳腺癌、肾细胞癌、神经内分泌瘤和结节性硬化症室管膜下巨额细胞性星形细胞瘤。

10.吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib),易瑞沙(Iressa),药物作用靶点为野生型EGFR、19客显子缺失或者L858R突变的EGFR、IGF、PDGF。FDA批准的适应症为EGFR第19外显子缺失或者21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌。美国FDA许可吉非替尼视作同线方案看EGFR基因第19他显子缺失或者第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌。

吉非替尼凡同一种口服的选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。CFDA批准的适应症为有晚期或转移性非小细胞肺癌。原研药企为AstraZeneca
(2003)。主要对的瘤子也免小细胞肺癌。

11.埃克替尼

埃克替尼(Icotinib),凯美纳,药物作用靶点为EGFR,未取FDA批准。埃克替尼是相同种植选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,对野生型和突变型EGFR均产生压制作用。CFDA批准的适应症为EGFR敏感突变的一些晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一样线治疗,或既为接受了至少一个化疗方案(主要铂类药物也底蕴)失败的有的晚期或转移性NSCLC的治疗。

原先研药企为贝达 (2011年)。主要针对的肿瘤也不小细胞肺癌。

12.伊马替尼

伊马替尼(Imatinib),格列卫(Gleevec),药物作用靶点为c-KIT,PDGFR,ABL。

FDA批准的适应症为:

①慢性期之费城染色体阳性的缓髓细胞白血病,新发慢性期的成人及小孩患者跟干扰素α治疗失败的患者;

②费城染色体阳性的急躁淋巴细胞白血病,复发或不便看病成人患者,或新发儿童患者;

③侵袭性系统性肥大细胞增生症,无D816Vc-Kit基因突变或不解c-Kit基因突变的成长患者;

④嗜酸细胞增多症和/或缓慢嗜酸性粒细胞白血病的成才患者;

⑤KIT阳性的不得切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤,及KIT阳性胃肠道间质瘤术后高复发风险成人患者的扶助治疗;

⑥不可切除、复发的要么转移性的隆突性皮肤纤维肉瘤的成材患者;

⑦PDGFR基因重排相关的骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病的成长患者。

美国FDA批准伊马替尼用来用于治疗:

①初确诊的费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(Ph+CML)的慢性期的成人或孩子患者;

②惊动素α治疗失败后底费城染色体阳性的放缓粒细胞白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;

③复发或难治性费城染色体阳性的躁动淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成长患者;

④和化疗联合诊疗新确诊的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的小儿患者;

⑤暨PDGFR(血小板衍生生长因子受体)基因重排有关的成才骨髓增生异常/骨髓增生性疾病(MDS/MPD);

⑥无论c-Kit
D816V突变或c-Kit突变状态未知的侵袭性系统性肥大细胞增生症成人患者;

⑦嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)和/或慢嗜酸性粒细胞白血病(CEL)的成人患者;

⑧不足切除的、复发的及/或转移性的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)成人患者;

⑨Kit
(CD117)阳性的无克切除和/或转移性的拙劣胃肠道间质瘤(GIST)的成长患者;

⑩当扶持医疗用于Kit
(CD117)阳性的早已手术切开的胃肠道间质瘤(GIST)的成长患者。

伊马替尼是一样种植蛋白酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,也是血小板衍生的生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF)和c-kit的受体酪氨酸激酶抑制剂,同时为制止PDGF、SCF介导的细胞活动。

CFDA批准的适应症为:

①费城染色体阳性的迟缓髓性白血病的慢性期、加速期或急变期;

②复出的抑难治的费城染色体阳性的急躁淋巴细胞白血病;

③复出的还是难治的费城染色体阳性的躁动淋巴细胞白血病;

④嗜酸细胞过多综合症和/或暂缓嗜酸粒细胞白血病伴有FIP1L-PDGFRα融合激酶的成年患者;

⑤用以治病不可知切除和/或生转移的伪劣胃肠道间质瘤的成材患者;

⑥请勿可知切除,复发的或者出转换的隆突性皮肤纤维肉瘤;

⑦骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病伴有PDGFR基因重排的成年患者。

原研药企为Novartis (2001年)。主要对的瘤子也胃肠道间质瘤,白血病。

13.拉帕替尼

拉帕替尼(Lapatinib),泰立沙(Tykerb),药物作用靶点为HER2和EGFR。FDA批准的适应症为:HER2阳性的深或转移性乳腺癌。

美国FDA获准拉帕替尼用于临床:

①暨卡培他接近联合治疗过度表达HER2的进展性或转移性乳腺癌,且该之前受了包括蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗的疗;

②同来曲唑联合治绝经后激素受体阳性的HER2过表达的转移性乳腺癌,且早已以了激素治疗的。

拉帕替尼是同等栽4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体2型(HER2)的细胞内酪氨酸激酶域。CFDA批准的适应症为HER2阳性的末代或转移性乳腺癌。

原研药企为GSK & Novartis (2007年)。主要针对的瘤子也乳腺癌。

14.尼洛替尼

尼洛替尼(Nilotinib),达希纳(Tasigna),药物作用靶点为ABL、PDGFR、c-KIT、CSF-1R和DDR1。FDA批准的适应症为费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病。

美国FDA批准尼洛替尼用来:

①费城染色体阳性的减缓粒细胞白血病(Ph+CML)慢性期的治;

②费城染色体阳性的缓粒细胞白血病(Ph+CML)患者的慢性期或加速器的治病,且该病人须是针对之前的医疗(包括伊马替尼)耐药或未可知忍受。

尼洛替尼是同样种BCR-ABL激酶抑制剂。CFDA批准的适应症为对既为治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐的费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期或加速期成人患者。

原先研药企为Novartis (2007年)。主要针对的肿瘤也白血病。

15.尼妥珠单抗

尼妥珠单抗(Nimotuzumab),泰欣生,药物作用靶点为EGFR,未落FDA批准。尼妥珠单抗是同栽抗表皮生长因子受体(EGFR)的人源单克隆抗体,可阻断EGFR与那个配体的组合,并对准EGFR过度表达的瘤子具有抗血管生成、抗细胞增殖与靠凋亡作用。CFDA批准尼妥珠单抗并放疗治疗EGFR表达阳性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。原研药企为百泰生物(2012年)。主要对的瘤子也头颈肿瘤,鼻咽癌。

16.利妥昔单抗

利妥昔单抗(Rituximab),美罗华(Mabthera),药物作用靶点为CD20。

FDA批准的适应症为:

①非霍奇金淋巴瘤;

②慢性淋巴细胞白血病;

③类风湿性关节炎;

④成为人口大都血管炎性肉芽肿和显微镜下大半血管炎。

美国FDA批准利妥昔单抗用于治疗:

①非霍奇金淋巴瘤(NHL);

②慢性淋巴细胞白血病(CLL);

③及氨甲喋呤联合治对一个要一个以上之TNF拮抗剂治疗反应不足之成才中度及重度活动性类风湿性关节炎(RA);

④跟糖皮质激素联合治疗成人肉芽肿血管炎(GPA)(韦格纳肉芽肿)和显微镜下型(多)血管炎(MPA)。

利妥昔单抗是相同种植单克隆抗体,靶向前B细胞和成熟B淋巴细胞表面表达的CD20抗体。CFDA批准用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤/B细胞非霍奇金淋巴瘤。原研药企为Roche
(1997年)。主要针对的瘤子也白血病,淋巴瘤。

17.索拉非尼

索拉非尼(Sorafenib),多吉美(Nexavar),药物作用靶点为VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、KIT、FLT-3、BRAF,突变型BRAF、CRAF、RET、RET/PTC。

FDA批准的适应症为:

①非克手术切开的肝细胞癌;

②末肾细胞癌;

③局部复发或换、进展、放射性碘治疗难治的分化甲状腺癌。

美国FDA许可索拉非尼用于治病不可知切除的肝细胞癌或深肾细胞癌,以及部分复发或换、进展、放射性碘治疗难治的分化甲状腺癌。

索拉非尼是平种激酶抑制剂,能够遏制多种跨膜(CRAF,
BRAF)以及细胞表面激酶(KIT、FLT-3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-β)。

CFDA批准用于:

①无法手术或海外转移的肝细胞癌;

②未克手术的季肾细胞癌。

原先研药企为Bayer (2005年)。主要对的肿瘤也肝癌、肾细胞癌和甲状腺癌。

18.舒尼替尼

舒尼替尼(Sunitinib),索坦(Sutent),药物作用靶点为VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、KIT、FLT3、CSF-1R和RET。

FDA批准的适应症为:

①胃肠道间质细胞瘤;

②末期肾细胞癌;

③免能够切除部分晚期或换、进展、分化良好的胰腺神经内分泌瘤。

美国FDA许可舒尼替尼用于医疗:

①其马替尼治疗失败或无克隐忍的胃肠道间质瘤(GIST);

②季肾细胞癌(RCC);

③休克手术切开的片晚期或转移性的、进展的分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)的患者。

舒尼替尼是平种植多激酶抑制剂,可以抑制PDGFR、VEGFR、KIT、FLT3、CSF-1R和RET。

CFDA批准用于:

①优质磺酸伊马替尼治疗失败或非克隐忍的肠胃内质瘤;

②请勿可知手术的末期肾细胞癌。

原来研药企为Pfizer
(2006年)。主要对的肿瘤也胃肠道间质瘤、肾细胞癌和神经内分泌瘤。

19.曲妥珠单抗

曲妥珠单抗(Trastuzumab),赫赛汀(Herceptin),药物作用靶点为HER2。

FDA批准的适应症为:

①HER2过表达的乳腺癌;

②HER2过表达的转移性胃腺癌和胃食管交界腺癌。

美国FDA批准曲妥珠单抗用于医疗:

①HER2了表达的乳腺癌;

②HER2了表达的转移性胃腺癌或胃食管交界处腺癌。�

曲妥珠单抗是一律栽HER2/neu受体拮抗剂。

CFDA批准用于:

①HER2 阳性的转移性乳腺癌,和术后、化疗和放疗后的HER2阳性乳腺癌辅助医疗;

②HER2阳性的转移性胃腺癌或胃食管交界腺癌。

本研药企为Roche (1998年)。主要针对的肿瘤也胃癌,胃-食道交界腺癌。

20.克唑替尼

克唑替尼(Crizotinib),赛可瑞(Xalkori),药物作用靶点为ALK、c-MET、ROS1暨RON。FDA批准的适应症为ALK阳性或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌。克唑替尼是一致栽酪氨酸激酶受体抑制剂,可抑止HGFR、c-Met、ROS1和RON。CFDA批准用于ALK阳性的片晚期或转移性非小细胞肺癌。原研药企为Pfizer(2011年)。主要针对的瘤子也无小细胞肺癌。

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